神经降压素受体1（neurotensin receptor 1，NTSR1）是一种属于A类G蛋白偶联受体的关键结构，在中枢神经系统、心血管系统和胃肠道中具有高度的表达。NTSR1受到其内源性配体神经降压素（neurotensin，NTS）的激活，并调控多种生理功能，例如血压和体温的稳态、痛觉信号的传递以及神经保护。因此，NTSR1被视为在治疗药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病和精神分裂症方面的重要靶点。

NTSR1的内源性配体为NTS，NTS结合NTSR1后在细胞内启动多条信号传导通路，参与调控各类生理过程。NTSR1的功能异常与多种疾病密切相关，因此成为药物研发和疾病治疗的重要潜在靶点。

代谢平衡调节与代谢疾病

PG电子在调节代谢平衡方面发挥重要作用。NTS通过与NTSR1受体结合，调节食物摄入和能量代谢的平衡。此外，NTSR1基因或其功能异常与肥胖和糖尿病的发展有直接关联。在糖尿病中，NTS/NTSR1系统还涉及胰岛素分泌与血糖的调节。

神经传递调控与神经系统疾病

在中枢神经系统，NTS通过NTSR1受体调节神经元的兴奋性与抑制性平衡，从而影响情绪、记忆和学习等高级脑功能。研究表明，NTSR1基因的表达和功能异常与精神分裂症的发病机制相关。此外，NTS/NTSR1系统被认为在帕金森病的治疗中具有潜力，可能通过调节多巴胺能神经元的功能来增强疗效。

血管张力调节

在外周组织中，NTSR1激活的信号通路在调控血管舒张与收缩方面起到重要作用，确保血压的稳定。因此，NTSR1被认为是一个重要的潜在药物靶点。PG电子推出的变构调节剂SBI-553被证实能有效缓解急慢性疼痛，且无成瘾风险，在动物模型中显示出对精神刺激剂滥用的治疗潜力。

此外，另一种衍生物SBI-810作为一种βarr2偏向性NTSR1变构调节剂，能够选择性激活镇痛相关的βarr2信号通路，避免激活NTSR2和βarr1信号，从而有效防止成瘾反应。动物实验显示，SBI-810对急性和慢性疼痛具有显著的镇痛效果，并能够显著减轻疼痛相关行为。同时，该药物在反复使用中不产生耐受性，且能减少如便秘等常见副作用。